来那替尼(Nerlynx,Neratinib)
2020-03-27 16:22:12

(药品图片供参考)

Neratinib是一种与表皮生长因子受体(EGFR)不可逆连接的激酶抑制剂,包括HER2及HER4。在体外,Neratinib能降低EGFR及HER2的自身磷酸化,减少MAPK及AKT信号传递,以及呈现EGFR和HER2表达的癌细胞的活性抑制。其代谢产物M3,M6,M7及M11同样具有抑制活性。在小鼠异种移植模型中,口服Neratinib可抑制EGFR及HER2表达的肿瘤细胞的生长。

适应症
适用于早期HER2过表达的早期乳腺癌患者,作为曲妥珠单抗为基础治疗的辅助治疗。

规格
片剂:40 mg*180片

生产厂家
Puma Biotechnology公司

用法用量
1.首次使用NERLYNX前以及前两个NERLYNX使用周期期间应给予洛哌丁胺。指导患者每天保持1-2次排便,以及如何使用止泻治疗方案。

2.常规剂量:240mg口服,每天一次,需伴食物服用,持续用药至少一年。

3.暂停用药或减少剂量通常取决于个体安全性及耐受性。

4.肝损伤:重度肝损伤应减量至80mg。

不良反应
最常见不良反应(>5%)为腹泻,恶心,腹痛,疲乏,呕吐,皮疹,胃炎,食欲减退,肌肉痉挛,消化不良,AST或ALT增加,指甲疾病,干皮肤,腹胀,体重减轻和泌尿道感染。

注意事项
1。腹泻:积极地处理腹泻发生尽管推荐的预防用另外的抗腹泻药液体,和电解质当临床有适应证时。不给NERLYNX在患者经受严重和/或持久腹泻。永远地终止NERLYNX在患者经受发生在最大剂量减低后级别4腹泻或级别≥2腹泻。

2。肝毒性:对治疗的头3个月每月监视肝功能测试,然后每3个月同时用治疗和当临床上有适应证时。不给NERLYNX在患者经受级别3肝异常和永久地终止NERLYNX在患者经受级别4肝异常。

3。胚胎-胎儿毒性:NERLYNX可能只胎儿危害。忠告患者对胎儿潜在风险和使用有效避孕药。

特殊人群
哺乳:建议妇女不要哺乳喂养。

 

注:以上信息摘自来那替尼(Nerlynx,Neratinib)FDA说明书2017版https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/208051s000lbl.pdf

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