（药品图片供参考）

Neratinib是一种与表皮生长因子受体（EGFR）不可逆连接的激酶抑制剂，包括HER2及HER4。在体外，Neratinib能降低EGFR及HER2的自身磷酸化，减少MAPK及AKT信号传递，以及呈现EGFR和HER2表达的癌细胞的活性抑制。其代谢产物M3，M6，M7及M11同样具有抑制活性。在小鼠异种移植模型中，口服Neratinib可抑制EGFR及HER2表达的肿瘤细胞的生长。

适应症
适用于早期HER2过表达的早期乳腺癌患者，作为曲妥珠单抗为基础治疗的辅助治疗。

规格
片剂：40 mg*180片

生产厂家
Puma Biotechnology公司

用法用量
1.首次使用NERLYNX前以及前两个NERLYNX使用周期期间应给予洛哌丁胺。指导患者每天保持1-2次排便，以及如何使用止泻治疗方案。

2.常规剂量：240mg口服，每天一次，需伴食物服用，持续用药至少一年。

3.暂停用药或减少剂量通常取决于个体安全性及耐受性。

4.肝损伤：重度肝损伤应减量至80mg。

不良反应
最常见不良反应(>5%)为腹泻，恶心，腹痛，疲乏，呕吐，皮疹，胃炎，食欲减退，肌肉痉挛，消化不良，AST或ALT增加，指甲疾病，干皮肤，腹胀，体重减轻和泌尿道感染。

注意事项
1。腹泻：积极地处理腹泻发生尽管推荐的预防用另外的抗腹泻药液体，和电解质当临床有适应证时。不给NERLYNX在患者经受严重和/或持久腹泻。永远地终止NERLYNX在患者经受发生在最大剂量减低后级别4腹泻或级别≥2腹泻。

2。肝毒性：对治疗的头3个月每月监视肝功能测试，然后每3个月同时用治疗和当临床上有适应证时。不给NERLYNX在患者经受级别3肝异常和永久地终止NERLYNX在患者经受级别4肝异常。

3。胚胎-胎儿毒性：NERLYNX可能只胎儿危害。忠告患者对胎儿潜在风险和使用有效避孕药。

特殊人群
哺乳：建议妇女不要哺乳喂养。

注：以上信息摘自来那替尼（Nerlynx，Neratinib）FDA说明书2017版https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/208051s000lbl.pdf