（药品图片供参考）

拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）。

4种乳腺癌细胞株中BT474和SKBr3对拉帕替尼敏感，半抑制浓度为25和32nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，半抑制浓度在微摩尔级别级别，对于膀胱癌的2种细胞株，RT112（ErbB1和ErbB2高度表达）和J82（ErbB1和ErbB2低度表达），增强顺铂的疗效。在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。

适应症
用于联合卡培他滨治疗HER2过度表达的，既往接受过治疗（包括蒽环类，紫杉醇，曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗）疾病进展的晚期或转移性乳腺癌。

规格
250mg片剂。

生产厂家
葛兰素史克

用法用量
1、推荐剂量为1，250mg（5片），每日一次，第1-21天连续口服。与卡培他滨2，000mg/m2/天联用，第1-14天分2次联服用。拉帕替尼不推荐分次服用。

如漏服1次，第2天不需剂量加倍。

2、若为激素受体阳性，HER2阳性转移乳腺癌，推荐剂量是1500mg（6片）连续口服给药，每天1次与来曲唑联用。其与来曲唑共同给药时，来曲唑的推荐剂量是2.5mg，每天1次。

不良反应
胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，皮肤干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困难及失眠等。

与卡培他滨合用，不良反应有恶心、腹泻及呕吐，掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降，间质性肺炎。

注意事项
1、泰克布应在进餐前至少1小时或后2小时服用。但是，卡培他滨应与食物或食物后30分钟内服用。

2、泰克布应每天1次服用。泰克布的每天剂量不要分服。

3、为心脏和其它毒性，严重肝受损，和CYP3A4药物相互作用调整剂量。

特殊人群
1、或有遗传毒性，且不建议孕妇或备孕妇女使用。 2、左心室搏出分率（LVEF）下降：出现2级以上的LVEF，应停止用药，以免出现心衰。

注：以上信息摘自拉帕替尼（Tykerb，Lapatinib，泰克泊，泰立沙）FDA说明书2007版https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2007/022059lbl.pdf