帕博西尼(Ibrance,Palbociclib,爱博新)
2020-03-27 16:26:12

(药品图片供参考)

CDK4/6抑制剂,Palbociclib是一种周期蛋白-依赖激酶(CDK)4和6的抑制剂。周期蛋白D1和CDK4/6是细胞增殖信号通路的下游物质。体外试验表明,palbociclib通过阻断细胞从细胞周期G1进入S期,以减低雌激素受体(ER)-阳性乳癌细胞株的增殖。

与单独各个药物比较,palbociclib和抗雌激素联用可降低癌细胞株的视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)磷酸化,从而减低E2F表达,阻止其生长。

在体外试验表明,palbociclib和抗雌激素联合可加速ER阳性乳癌细胞株衰老,在停药后6天仍有效果。体内研究用一种ER阳性乳腺癌异种移植动物模型显示palbociclib和来曲唑联合可抑制Rb磷酸化,从而抑制肿瘤生长。

适应症
与来曲唑联合,治疗绝经后ER阳性、HER2阴性进展期转移性乳腺癌。

规格
125mg,100mg和75mg胶囊。

生产厂家
辉瑞

用法用量
125mg,d1-21每天1次,重复28天疗程。

不良反应
常见不良反应(发生率 ≥10%)是中性粒细胞减少,白细胞减少,疲乏,贫血,上呼吸道感染,恶心,口炎,脱发,腹泻,血小板减少,食欲减退,呕吐,乏力,周围神经病变,和鼻衄

注意事项
1、血液学:可能发生中性粒细胞减少。IBRANCE治疗开始前、每个疗程开始后、头两个疗程的14天和当临床指示时监视全血细胞计数。

2、感染:监视体征和症状和适当时不给药。

3、胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。忠告患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。

【药物相互作用】

1、避免与强CYP3A抑制剂同用,若不能避免,则降低Ibrance剂量。

2、避免与中强CYP3A诱导剂同用。

3、若与Ibrance同用,应降低治疗指数较窄的CYP3A底物药剂量。

 

注:以上信息摘自帕博西尼(Ibrance,Palbociclib,爱博新)FDA说明书2015版http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2015/207103s000lbl.pdf

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