依鲁替尼(Imbruvica,Ibrutinib,拉铁尼伯,伊布替尼)
2020-03-26 17:36:49

(药品图片供参考)

是一种小分子BTK抑制剂,在BTK活性部位与半胱氨酸残基共价结合,从而抑制BTK活性。BTK是B细胞抗原受体和细胞因子受体的信号分子,通过B细胞表面受体激活B细胞运输、趋化和粘附作用。非临床试验表明,依鲁替尼可抑制恶性B细胞增生,体内试验显示可降低B细胞存活率和细胞迁移,体外实验显示其可降低粘附作用。

适应症
治疗曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)患者;慢性淋巴细胞白血病(CLL)。

规格
140mg胶囊。

生产厂家
Pharmacyclics/孟加拉海湾制药等

用法用量
1、560mg口服每天1次(4粒140mg胶囊每天1次)。

2、应用一杯水口服胶囊。不要打开,破裂,或咀嚼胶囊。

不良反应
常见不良反应包括血小板减少,腹泻,中性粒细胞减少,贫血,疲乏,肌肉骨骼痛,外周性水肿,上呼吸道感染,恶心,瘀伤,呼吸困难,便秘,皮疹,腹痛,呕吐和食欲减低。

注意事项
1、出血:密切观察出血症状。

2、感染:监视发热和感染,及时诊治。

3、骨髓抑制:每月检查全血细胞计数。

4、肾毒性:监视肾功能和保持饮用充足水分。

5、第二次原发恶性肿瘤:有患者发生其他恶性肿瘤,包括皮肤癌和其他癌。

6、胚胎胎儿毒性:可致胎儿危害。告知妇女该药对胎儿潜在风险,妊娠时避免服药。

【药物相互作用】

1、避免与中强CYP3A抑制剂同服,如果必须使用中度CYP3A抑制剂,适当降低Imbruvica剂量。

2、避免与CYP3A诱导剂同用。

特殊人群
对于基线肝损伤患者,避免使用Imbruvica。

注:以上信息摘自依鲁替尼(Imbruvica,Ibrutinib,拉铁尼伯,伊布替尼)FDA说明书2015版http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2015/205552s002lbl.pdf

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