恩杂鲁胺(Xtandi,Enzalutamide)
2020-03-24 10:47:57

(药品图片供参考)

Xtandi(enzalutamide,恩扎鲁胺)是一种新颖的、每日一次的口服雄激素受体信号传导抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体结合,并且能抑制雄激素受体的核运转以及该受体与DNA的相互作用,能够抑制雄激素受体信号传导通路中的多个步骤,旨在干扰睾酮结合前列腺癌细胞的能力。体外实验表明,恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖,诱导其死亡。

适应症
适用于既往接受多西他赛治疗进展的转移性去势抵抗型前列腺癌患者。

规格
40mg胶囊。

生产厂家
安斯泰来/印度BDR制药等

用法用量
xtandi的推荐剂量为每天口服160mg(4个40mg),每天一次,可空腹或饭后服药,应整粒吞服。

不良反应
常见不良反应是虚弱,疲劳,背痛,腹泻,关节痛,潮热,外周血水肿,肌肉骨骼痛,头痛,焦虑和高血压等。

注意事项
接受Xtandi患者0.9%发生癫痫发作。没有曾有癫痫发作患者,在有癫痫发作诱发因素患者,恩杂鲁胺同时使用药物可能降低癫病发作阈患者中使用XTANDI的临床试验经验。

【药物相互作用】

1、避免与强CYP2C8抑制剂同用,因为其会增加Xtandi血浆水平,如需要共同给药,减低XTANDI剂量。

2、避免与中强CYP3A4或CYP2C8诱导剂同用,因其会改变Xtandi血浆水平。

3、避免与治疗指数窄的CYP3A4,CYP2C9和CYP2C19底物药同用,因xtandi或降低这些物质在血浆中的水平,如果Xtandi要与华法林(CYP2C9底物)同用,则行INR监测。

特殊人群
【禁忌症】孕妇禁用。

注:以上信息摘自恩杂鲁胺(Xtandi,Enzalutamide)FDA说明书2012版https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2012/203415lbl.pdf

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