（药品图片供参考）

Ceritinib是一种靶向ALK融合蛋白、胰岛素样生长因子受体（IGF-1R）、胰岛素受体（InsR）和ROS1的激酶抑制剂，对ALK活性最强。Ceritinib可抑制ALK的自身磷酸化，在体外和体内都能抑制ALK依赖癌细胞的增殖。

Ceritinib抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞系在体外的增殖，在小鼠和大鼠中显示出剂量依赖性EML4-ALK阳性NSCLC异种移植瘤的生长抑制。在携带对克唑替尼耐药的EML4-ALK-阳性NSCLC异种移植瘤小鼠中，Ceritinib在临床相关浓度范围时表现出剂量依赖的抗肿瘤活性。

适应症
适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性、对克唑替尼进展或不能耐受的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

规格
150mg*70粒 胶囊

生产厂家
诺华

用法用量
每天1次，750mg（5粒）。空腹口服，口服直至疾病进展或不可耐受。与克唑替尼一样，服药期间不能饮用葡萄汁和柚子汁。

不良反应
最常见不良反应包括腹泻、恶心、转氨酶升高、呕吐、腹痛、疲乏、食欲减退和便秘。

注意事项
1、严重和持续胃肠道毒性：38%患者由于发生腹泻恶心呕吐或腹痛需要调整剂量。如止吐药或止泻药无反应，应减低剂量。

2、肝毒性：Zykadia或有肝毒性，至少每月检查肝功。出现肝损伤时考虑暂停、减低剂量或永久终止Zykadia治疗。

3、间质性肺疾病（ILD）/肺炎：4%患者发生，诊断有治疗相关ILD/肺炎应永久终止Zykadia治疗。

4、QT间期延长：Zykadia可能导致QTc间期延长。要监视患者的心电图和电解质情况。若患者有充血性心衰，缓慢性心律失常，电解质异常，或患者正在使用已知延长QTc间期药物的话，则不给药或减低剂量，或永久终止Zykadia治疗。

5、高血糖：Zykadia或致高血糖。监视血糖水平，并服用抗高血糖药物。如果无法控制血糖，考虑不给药或降低剂量，或永久终止Zykadia治疗。

6、心动过缓：Zykadia或致心动过缓，定期监视心率和血压，若无法控制，则不给药或降低剂量，或永久终止Zykadia治疗。

7、胚胎胎儿毒性：Zykadia可能危害胎儿，告知女性服药期间做好避孕措施。

【药物相互作用】

1、CYP3A抑制剂和诱导剂：使用本药时，应避免同服强CYP3A抑制剂或诱导剂，如果必须同时使用，应降低Zykadia剂量。

2、CYP3A和CYP2C9底物：使用本药时，应避免同服治疗指数（therapeutic indices）较窄的CYP3A和CYP2C9底物药物。

特殊人群
对本品或药物的非活性成份严重过敏者禁用

注：以上信息摘自色瑞替尼（Zykadia，Ceritinib，塞瑞替尼，LDK378）FDA说明书2014版http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/205755s000lbl.pdf