克唑替尼(Xalkori,Crizotinib,赛可瑞)
2020-03-23 11:54:21
(药品图片供参考)
 
克唑替尼是全球首个口服的间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,它通过抑制ALK可以阻断一系列关键的肿瘤细胞生长存活的通路。对于ALK基因重排的患者,克里唑替尼显示出了显著的活性,并可延长生存期。
 
适应症
用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)
 
生产厂家
辉瑞/孟加拉碧康制药
 
规格
片剂:200mg, 250mg
 
用法用量
推荐剂量:
 
克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg 口服,每日2次,直至疾病进展或患者无法耐受。
 
对于无需透析的严重肾损害(肌酐清除率<30ml/分钟)患者,克唑替尼胶囊的推荐剂量为250 mg 口服,每日1次。胶囊应整粒吞服。
 
克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼胶囊,则补服漏服剂量的药物,除非距下次服药时间短于6 小时。如果在服药后呕吐,则在正常时间服用下一剂药物。
 
剂量调整:
 
如果患者出现美国国立癌症研究所(NCI)不良事件通用术语标准(CTCAE,第4.0 版)规定的严重程度为3 级或4 级的不良事件,需一次或多次减少剂量,按以下方法减少剂量:
 
 第一次减少剂量:口服,200 mg,每日两次
 
 第二次减少剂量:口服,250 mg,每日一次
 
如果每日一次口服250 mg 克唑替尼胶囊仍无法耐受,则永久停服
 
不良反应
最常见不良反应(≥25%)为视力障碍,恶心,腹泻,呕吐,水肿,便秘,转氨酶升高,疲乏,食欲减退,上呼吸道感染,眩晕,和神经病变。
 
注意事项
⑴ 肝毒性:0.1%患者发生胎儿肝毒性。用定期肝测试监视。暂时停止,剂量减低,或永久终止XALKORI。 
 
⑵ 间质性肺病(ILD)/肺炎:2.9%患者发生。有LD/肺炎患者永久终止。 
 
⑶ QT间期延长:发生在2.1%患者。有病史患者或倾向QTc延长,或正在服用延长QT药物患者监视心电图和电解质。暂时停止,剂量减低,或永久终止XALKORI。
 
⑷ 心动过缓:XALKORI可致心动过缓。定期监视心率和血压。暂时停止,剂量减低,或永久终止XALKORI。 
 
⑸ 严重视觉障碍:在0.2%患者被报道。有严重视觉障碍患者中终止XALKORI。进行一个眼科学评价。 
 
⑸ 胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能妇女对胎儿潜在风险和使用有效避孕。
 
特殊人群
1.脯乳期;停止用药或停止哺乳。
2.目前尚无儿科患者使用克唑替尼胶囊的有效性和安全性数据。
3.肝损害的患者使用克唑替尼胶囊进行治疗时应谨慎。

注:以上信息摘自克唑替尼(Xalkori,Crizotinib,赛可瑞)FDA说明书2016版http://www.accessdata.fda.gov/c3pr90ntcsf0/drugsatfda_docs/label/2016/202570s016lbl.pdf