吉非替尼(Iressa,Gefitinib,易瑞沙)
2020-03-23 11:43:35

(药品图片供参考)

吉非替尼为一种苯胺喹唑啉化合物,是强效选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,可竞争性结合于细胞表面EGFR的活性位点,截断EGFR生成信号传递至细胞内,从而遏制细胞的异常增生和转移,起到抗肿瘤作用。 适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。 吉非替尼是唯一对表皮细胞生长因子受体突变引起的癌症,或其过度反应而产生的癌症的有效药物。美国食品药物管理局在2003年核准吉非替尼用于非小细胞肺癌,现在它已经在64个国家发售。

适应症
本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。

规格
片剂:250mgx30片

生产厂家
阿斯利康/印度NATCO/印度CIPLAD等

用法用量
推荐剂量为250mg(1片),一日1次,口服,空腹或与食物同服

不良反应
最常见(发生率20%以上)的药物不良反应为腹泻和皮肤反应(包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒),一般见于服药后的第一个月内,通常是可逆性的。大约8%的患者出现严重的药物不良反应(CTC标准3或4级)。因不良反应停止治疗的患者有约3%。

注意事项
观察到接受本品治疗的患者发生间质性肺病,可急性发作。患者通常出现急性的呼吸困难,伴有咳嗽,低热,呼吸道不适和动脉血氧不饱和。短期内该症状可发展得很严重,并有死亡病例的报告。放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。已观察到在出现该状况的患者中,伴有原发性肺纤维化/间质性肺炎/尘肺/放射性肺炎/药物诱导性肺炎的患者死亡率较高。

处方医生应密切监测间质性肺病发生的迹象,如果患者呼吸道症状加重,应中断本品治疗,立即进行检查。当证实有间质性肺病时,应停止使用本品,并对患者进行相应的治疗。

已观察到肝转氨酶升高(见不良反应),罕有表现为肝炎。因此,建议定期检查肝功能。肝转氨酶轻中度升高的患者应慎用本品。如果肝转氨酶升高加重,应考虑停药。

已报道在服用华法林的一些患者中出现INR (International Normalised Ratio, 国际标准化比率)升高及/或出血事件(见不良反应)。服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。

应告诫患者当以下情况加重时即刻就医:

·任何眼部症状

·严重或持续的腹泻,恶心,呕吐或厌食

特殊人群
已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者禁用。

注:以上信息摘自吉非替尼(Iressa,Gefitinib,易瑞沙)FDA说明书2003版https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2003/021399lbl.pdf